药物别名:再普乐、奥兰扎平、Zyprexa
一级分类:
神经系统药物
二级分类:
抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物
三级分类:
其他
药物别名:
再普乐、奥兰扎平、Zyprexa
药理作用:
本品为噻吩并苯二氮卓类非典型抗精神病药。对多巴胺(D
1,D
2和D
4),
组胺H
1,5-HT,毒蕈碱(M
1)和α
1-受体均有亲和力。
药动学:
本品易于从胃肠道吸收,进行明显的首过代谢。服药后5~8h可达血药峰值。蛋白结合率为93%。在肝内主要通过直接葡糖醛酸化和通过P
450CYP1A2和CYP2D6介导的氧化作用进行广泛代谢。两种代谢物,10-N-
葡萄糖醛酸奥氮平和4′-N-脱甲基奥氮平均被失活。约有57%的用量随尿排出,主要为代谢物,见于粪便中者占30%。
血浆消除t
1/2为30~38h,女性比男性长。
禁忌证:
参见:洛沙平
注意事项:
1.心血管疾病、脑血管疾病、其他易引起低血压的疾病及癫痫患者应慎用。操作机器或驾驶时应慎用。2.老人、儿童、妊娠及哺乳期妇女使用安全性:老年人更易出现不良反应,应从低剂量开始用药。动物实验对胎儿有不良影响,孕妇慎用。尚未知母乳中是否有分泌,哺乳妇女慎用。3.药物过量与处理:表现为昏睡,言语含糊等,对症处理。4.肝、肾功能不全时是否需调整剂量:肝功能损害者慎用。5.其他:缓慢站起避免头晕。
不良反应:
1.最常见的有嗜睡和体重增加。2.锥体外系反应(包括迟发性运动障碍)具有低发生率。3.可能出现高催乳素血症,但一般无症状。4.其他包括食欲增加、周围水肿。5.肌酸激酶浓度上升罕见。
用法用量:
1.开始常用每天10mg,顿服,根据效应可以加量,但一般维持在每天15mg或更多。2.女性、老年人或非吸烟者的代谢较慢,如患者具有一个以上的因素应考虑减量。3.肝肾功能不全者的用量为每天5mg,应谨慎加量。
药物相应作用:
1.参见
氯丙嗪。2.本品的代谢在一定程度上是通过CYP1A2和CYP2D6(较少)介导的,凡对这些肝酶起抑制或诱导作用的药物都可能影响本品的血药浓度。3.吸烟者会增加本品的消除。
专家点评:
奥氮平其化学结构与
氯氮平接近,保持了
氯氮平的治疗效果,尤其是对难治性的精神分裂症有一定的疗效。我国于1998年试用奥氮平,取得了较好疗效,未发现不良反应,且使用方便,但因药价偏高,故应用范围受到限制。